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I mwcatriptani sono sostanze a base di mwcqtriptamine usate nella terapia dell'mwcgemicrania e della mwcwcefalea a grappolo. Sebbene siano efficaci nel trattamento del singolo attacco doloroso, non sono né preventivi né curativi della malattia.cite-ref-pmid17405970-1-0[1]

Appartengono a questa categoria di farmaci:cite-ref-0-2-0[2]

• mwfwsumatriptan,

• mwgqzolmitriptan,

• mwgwnaratriptan,

• mwhqeletriptan.

• mwhwrizatriptan,

• mwiqalmotriptan,

• mwiwfrovatriptan,

• donitriptan.

• Caratteristiche strutturali e fisiche

• Farmacologia e tossicologia

• Farmacodinamica

• Effetti

• Controindicazioni ed effetti collaterali

• Interazioni

• Note

• Bibliografia

• Voci correlate

• Altri progetti

I triptani hanno una mwkastruttura simile a quella della mwkqserotonina, ne deriva che la mwkgrelazione struttura-attività di queste mwkwmolecole vede mwlasostituenti ingombranti aumentare l'mwlqaffinità del recettore. L'mwlgammina terziaria in posizione Rmwlw2 a mwmapH fisiologico è più mwmqprotonabile e ciò aumenta l'interazione con l'mwmgaspartato.cite-ref-1-3-0[3]

mwoaGruppi sulfamidici e ammidici in posizione Rmwoq1, ricchi di mwogelettroni, mostrano una migliore affinità al recettore, ma non possono essere troppo ingombranti per evitare di compromettere la mwowbiodisponibilità orale. La componente mwpaidrofobica dell'anello è necessaria affinché i composti riescano ad attraversare la mwpqbarriera emato-encefalica.cite-ref-1-3-1[3]

I triptani sono mwuqagonisti dei mwugrecettori della serotonina (sottotipo autocettoriale 5-HTmwuw1D e 5-HTmwva1B) la cui attivazione determina una riduzione della distensione delle mwvqarterie epicraniche, consentendo di preservare la conseguente stimolazione delle terminazioni nervose (mwvgtrigemino), che causa il mwvwdolore acuto e pulsante.cite-ref-1-3-2[3] I triptani agiscono anche attraverso:cite-ref-4[4]

• inibizione dell'mwyginfiammazione neurogena e del rilascio di mwywneuropeptidi vasoattivi (CGRP) dalle terminazioni perivascolari mwzameningee del sistema trigemino-vascolare;

• inibizione a livello del nucleo caudale del trigemino con ridotta trasmissione del dolore a livello centrale;

• effetto di blocco presinaptico sull'ipersensibilizzazione a livello della trasmissione nei mwzwneuroni di II e III ordine.

Tutti i triptani mostrano una buona efficacia con percentuali di risposta clinica a due ore dalla somministrazione intorno al 60-65% e con percentuali di scomparsa del dolore intorno al 30%.cite-ref-2-5-0[5] Tuttavia è anche stato messo in evidenza la presenza di mwbqnon-responders ai triptani nella percentuale del 25-35% dei mwbgpazienti.cite-ref-0-2-1[2]

Gli studi clinici evidenziano per tutti i triptani una percentuale non trascurabile di ricaduta, ovvero la ricomparsa del dolore a 24 ore dalla somministrazione. Tale problema può essere ridotto con l'impiego di triptani con un'mwdaemivita lunga (naratriptan e frovatriptan).cite-ref-2-5-1[5]

Risultati di studi controllati dimostrano che questi composti, oltre ad agire sul dolore, sono in grado di agire anche sui mwewsintomi di accompagnamento (mwfafotofobia, mwfqfonofobia, mwfgnausea, mwfwvomito) e sulla disabilità funzionale.cite-ref-0-2-2[2] Nei pazienti affetti da mwhacefalea a grappolo il trattamento di prima linea è il mwhqsumatriptan, l'unico disponibile in iniezioni sottocutanee, che riesce ad alleviare il dolore più velocemente rispetto ad altri triptani disponibili in somministrazione orale o spray nasale.cite-ref-6[6]

Le percentuali di mwiwrecidiva della cefalea, emerse dai vari studi di efficacia, variano tra il 20% ed 40%, con valori lievemente superiori per il sumatriptan sottocutaneo. Per tutti i triptani nelle varie formulazioni è stata dimostrata l’efficacia di una seconda dose sulle recidive della cefalea. L’efficacia dei diversi triptani è stata confermata anche nel trattamento di attacchi correlati al mwjaciclo mestruale.cite-ref-0-2-3[2]

Dati recenti ottenuti da due studi prospettici hanno dimostrato che l’assunzione precoce di un triptano per mwkgvia orale determina una migliore risposta della cefalea. Uno studio ha evidenziato la possibilità di prevenire l’attacco durante la fase dei mwkwprodromi con l’assunzione del naratriptan.cite-ref-0-2-4[2]

L’uso dei triptani è controindicato nel caso di mwmganamnesi positiva o sospetta di mwmwcardiopatia ischemica, mwnavasospasmo coronarico, patologia cere bro-vascolare, in presenza di patologie vascolari periferiche, mwnqipertensione non controllata, emicrania basilare o mwngemiplegica. Recenti studi hanno evidenziato la non necessità di aggiustare la dose di zolmitriptan in pazienti con ipertensione ed mwnwinsufficienza renale lieve. Nel sospetto di una patologia coronarica o di mwoafattori di rischio per la stessa è necessario effettuare un esame mwoqECGrafico prima di iniziare il trattamentocite-ref-0-2-5[2]cite-ref-pmid9827245-7-0[7]

Sebbene le mwqwformulazioni orali dei vari triptani non siano raccomandate per soggetti al di sotto dei 18 anni, recenti lavori ne suggeriscono l’efficacia e la sicurezza d’uso. mwraEventi avversi sono riportati con percentuali variabili, nei mwrqtrial clinici e negli studi post marketing, e tali percentuali sono comunque più elevate per il sumatriptan nella formulazione sottocute.cite-ref-0-2-6[2]

Nella maggior parte dei casi essi sono di lievi entità, di scarsa rilevanza clinica e di breve durata (in genere 10–15 min.). I più frequenti sono:cite-ref-0-2-7[2]

• reazioni locali in relazione alla via di somministrazione (via sottocutanea, rettale, spray nasale),

• sensazione di pressione o costrizione toracica,

• mwuwastenia,

• mwvqmialgie,

• mwvwsonnolenza,

• sensazione di caldo o di freddo alla testa e agli arti,

• mwwgparestesie,

• mwxavampate di calore al volto ed in regione toracica,

• instabilità posturale,

• mwxwvertigini,

• dolore o sensazione di rigidità nucale.

Tra gli eventi avversi gravi, rari e senza un sicuro rapporto di causalità, sono da segnalare casi di mwygangina instabile, mwywinfarto del miocardio, mwzaarresto cardiaco ed ictus ischemico. Altri rari eventi avversi registrati sono mwzqacatisia, crisi distoniche, mwzgeuforia.cite-ref-0-2-8[2]

Le interazioni farmacologiche, più significative dal punto di vista clinico, sono da segnalare con derivati dell’mw1qergot, mw1gSSRI, mw1winibitori delle MAO, mw2apropranololo (che evidenzia solo un'interazione con il rizatriptan, e non sembra avere interazioni significative con gli altri triptani) e farmaci metabolizzati dalcitocromo 450 (mw2qCYP450).cite-ref-0-2-9[2]cite-ref-fda-alert-7-2006-8-0[8]

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• mwavwBritish National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.

• mwawaCefalea

• Cefalea con aura

• mwawqCefalea a grappolo

• mwawySerotonina

Altri progetti

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